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枸橼酸他莫昔芬口服溶液

  • 功能主治:
  • 本品为抗肿瘤药,用于绝经期后晚期乳腺癌。
  • 用法用量:
  • 口服按他莫昔芬计算一次10~20mg,一日20~40mg。
  • 不良反应:
  • 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐,腹泻;生殖系统:月经失调,闭经,阴道出血,外阴搔痒,子宫内膜增生,内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡。
  • 注意事项:
  • 1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加,水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍,偶有白细胞和血小板减少。
    2.对胎儿有影响,妊娠妇女忌用。
    3.血象和肝肾功能异常者应慎用。
    4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。5.有时可引起高血钙症,1~2周内发生。
  • 成分:
  • 本品主要成分为他莫昔芬。
  • 性状:
  • 本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇、丙酮中微溶,在氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(中国药典1985年版二部附录13页)为143~150℃,熔融时同时分解。
  • 禁忌:
  • 有眼底疾病者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用。
  • 药物相互作用:
  • 雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药,西米替丁,雷尼替丁等在胃内改变pH值,使本品肠衣提前分解,对胃有刺激作用。
  • 药理作用:
  • 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
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