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醋酸加尼瑞克注射液

  • 功能主治:
  • 治疗妇女不孕症(人工取卵、受精、植入)。
  • 用法用量:
  • 皮下注射,1次/d,每次0.25mg。
  • 不良反应:
  • 中性细胞增多(≥8.3/mm3)、腹痛、胎儿死亡、头痛、卵巢过度刺激综合征、阴道出血、恶心
  • 注意事项:
  • 对本品GnRH及其同类物过敏者,情孕或怀疑怀孕者禁用。本品必须在临床医师指导下应用。由于本品具有抗促性腺激素性质可导致流产。本品是否分布在母乳中未知,哺乳妇女不宜应用。对65岁以上老人无足够临床资料。
  • 药理作用:
  • 醋酸加尼瑞克是一合成的与内源性促性腺素释放素(GnRH)(又称促黄体生成素释放素,LHRH)类似的十肽化合物,是GnRH的拮抗剂。本品竞争性拮抗促性腺的GnRH受休,从而变异途径,引起快速、可逆性地抑制促性腺激素(黄体生成素LH和促卵泡激素FSH)分泌。其抑制垂体分泌LH比抑制分泌FSH更显著,从而降低性激素的产生。通过抑制中周期GnRH对LH诱导波动,本品能够抑制排卵、卵母细胞成熟分裂和黄体化。对患卵巢过度刺激症妇女,本品能够预防LH波动及相关刺激,并提高植入和妊娠比率。本品从大鼠垂体LHRH受体处取代放射性125I标记过的亮丙瑞林的pKi值为10.78,因此与受体结合力是LHRH的2倍。在培养大鼠垂体细胞中,本品竞争性抑制亮丙瑞林诱导LH释放的pA2值为11.37。在实验中,1μg本品能抑制90%大鼠排卵,2μg则100%抑制。而0.5μg本品抑制50%排卵。本品在发情完盛期雌性大鼠中的半数有效剂量ED50值为1.4μg/kg。本品在培养大鼠乳腺细胞诱导组胺释放的半数有效浓度EC50值为5.3~11μg/ml,而亮丙瑞林的对应值为1.8μg/ml,说明本品作为组胺释放诱导剂其能力弱6倍。更重要的是,在麻醉的雄性大鼠,通过低血压效应评价体内过敏性样能力跟早期LHRH拮抗剂值(20~40μg/kgiv)相比,本品非常小(ED50=0.9mg/kgiv),具有非常良好的抗促性腺激素与过敏性样能力。本品作为一个LHRH拮抗剂被当作FSH在试管受精(IVF)或胞质内精子注射前来控制卵巢刺激,对卵母细胞形态学和质量影响进行了评价。在卵巢刺激病人,用本品或LHRH拮抗剂亮丙瑞林的对应值为1.8μg/ml,说明本品作为组胺释放诱导剂其能力弱6倍。更重要的是,在麻醉的雄性大鼠,通过低血压效应评价体内过敏性样能力跟早期LHRH拮抗剂值(20~40μg/kgiv)相比,本品非常小(ED50=0.9mg/kgiv),具有非常良好的抗促性腺激素与过敏性样能力。 本品作为一个LHRH拮抗剂被当作FSH在试管受精(IVF)或胞质内精子注射前来控制卵巢刺激,对卵母细胞形态学和质量影响进行了评价。在卵巢刺激病人,用本品或LHRH拮抗剂亮丙瑞林治疗发现在核酸成熟、卵质形态学、卵膜弹性、受精及分裂率两者没有差别,并且具有足够质量适合转移的胚胎数量也是相同的。
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