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依西美坦片

  • 功能主治:
  • 适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
  • 用法用量:
  • 一次一片(25mg),一日一次,饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
  • 不良反应:
  • 本品主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽等。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内;由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
  • 注意事项:
  • 绝经前的妇性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。
    中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
    运动员慎用。
  • 成分:
  • 本品主要成份为依西美坦。
  • 性状:
  • 本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
  • 禁忌:
  • 对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 禁用。
  • 儿童用药:
  • 无特别的注意事项。
  • 老人用药:
  • 无特别的注意事项。
  • 药物相互作用:
  • 本品不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢,但其与强效的CYP3A4抑制剂(酮康唑)合用时,本品的药动学未发生改变,因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦浓度的可能性。
  • 药理作用:
  • 依西美坦是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,其结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。5 mg的依西美坦即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平,剂量达10-25 mg时可最大程度(>90%)降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25 mg依西美坦治疗,其总体芳香化作用下降98%。
    依西美坦不存在孕激素和雌激素样作用,有轻微的雄激素样作用,这可能和17-羟衍生物的结构有关,且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。在依西美坦重复每日给药的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响,证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。
    因此,应用依西美坦的患者不需要使用糖皮质激素或盐皮质激素的替代疗法。在低剂量应用依西美坦时可见血清LH和FSH水平非剂量依赖性的轻微增加,这一效应预计与其药理学特性有关,可能是由雌激素水平下降导致垂体水平的反馈导致的。体内雌激素水平的降低会刺激垂体分泌促性腺激素,绝经后妇女也如此。
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