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羟基脲片

  • 功能主治:
  • 本品用于。
    1. 慢性粒细胞白血病(CML)有效,并可用于对马利兰耐药的CML;
    2. 对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效,与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。
  • 用法用量:
  • 口服,CML每日20~60mg/kg,每周两次,6周为一疗程;头颈癌、宫颈鳞癌等每次80mg/kg,每三天1次,需与放疗合用。
  • 不良反应:
  • 1. 骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞和血小板减少,停药后1~2周可恢复;
    2. 有时出现胃肠道反应,尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道;
    3. 偶有中枢神经系统症状和脱发,亦有本药引起药物性发热的报道,重复给药时可再出现。
    4.国外有报道,在骨髓增殖异常的病人中,使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应,包括血管溃疡和血管坏死,报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死,应当停止用药。
  • 注意事项:
  • 服用本品可使患者免疫机能受到抑制,故用药期间避免接种死或活病毒疫苗,一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量,以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。

    下列情况应慎用:严重贫血未纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等。

    对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊(片)前后都要洗手。该药应当远离儿童。
  • 成分:
  • 主要成份羟基脲。
  • 性状:
  • 本品为白色片。
  • 禁忌:
  • 水痘、带状疱疹及各种严重感染禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能,孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 儿童用药:
  • 未进行该项实验且无可靠参考文献。
  • 老人用药:
  • 老年患者对本品敏感,肾功能可能较差,故服用本品时应适当减少剂量。
  • 药物相互作用:
  • 可能减少5-Fu转变为活性代谢物(Fd-UMP),二者并用应慎重;本品对中枢神经系统有抑制作用,故用本品时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等;本品有可能提高患者血中尿酸的浓度,故与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时,须调整上述药物剂量。本品与别嘌呤醇合用能预防并逆转其所致的高尿酸血症,与烷化剂无交叉耐药。
  • 药理作用:
  • 是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。
  • 药代动力学:
  • 本品口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失,可透过血脑脊液屏障,脑脊液(CFS)中Tmax为3小时,20%在肝内代谢,80%由尿排出。
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