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盐酸马普替林片

  • 功能主治:
  • 本品用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
  • 用法用量:
  • 口服。成人常用量:开始一次25mg,一日2~3次,根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg,高量不超过一日225mg,需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg,分1~2次口服。
  • 不良反应:
  • 路滴美所引起的各种副作用一般轻微而短暂,通常继续用药或减少剂量后会消失。某些症状常难于区分是药物副作用或抑郁症的症状(例如乏力、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘、口干)。如有严重副作用,例如神经病学或精神病学症状,应停用路滴美。
    老年人对抗胆碱能、神经病学、精神病学或心血管方面的副作用尤为敏感。他们代谢和清除药物的能力可能降低,由此导致了治疗剂量下血浆浓度增高的风险(见[用法用量]和[药代动力学])。
    在使用路滴美或三环类抗抑郁药中,有如下不良反应的报告。
    撤药症状
    尽管并不表现为成瘾,但突然停药或减量后偶尔会出现下列症状:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、失眠、头痛、神经质、焦虑、潜在抑郁症状恶化或抑郁心境复发(见[注意事项])。
  • 注意事项:
  • 1. 肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。
    2. 本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。
    3. 使用本品初期,对有自杀倾向患者应密切监护。
    4. 患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
    5. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
  • 成分:
  • 本品主要成份盐酸马普替林。
  • 性状:
  • 本品为白色或类白色片。
  • 禁忌:
  • 癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史,对本品过敏者。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 妊娠动物实验表明路滴美无致畸或致突变效应,也没有损害生育能力或伤害胎儿的证据。但是,尚未确定妊娠期可以安全使用。
    个别病例表明,路滴美的使用可能与对人类胎儿造成的不良反应相关。除非收益明显大于给胎儿带来的风险,否则妊娠期间不可使用路滴美。
    如果患者的临床状况允许,应至少在距预产期7周之前停用路滴美,以防止新生儿出现如呼吸困难、无活力、易激惹、心动过速、肌张力减退、惊厥、肌颤和体温过低等可能的症状。
    哺乳
    马普替林可以通过乳汁排泄。每天口服150mg、连续服用5天后,乳汁中的浓度可达到血浆浓度的1.3到1.5倍。尽管报道表明药物对婴儿未产生不良影响,但是接受路滴美治疗的母亲不应当进行哺乳。
  • 儿童用药:
  • 6岁以下儿童禁用,6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
  • 老人用药:
  • 从小剂量开始,缓慢增加至适宜剂量。
  • 药物相互作用:
  • 1. 本品与抗组胺药合用,可加强抗胆碱能作用。
    2. 西咪替丁可使本品的血药浓度增加。
    3. 本品与可乐定、胍乙啶合用,可使后者的降压作用减弱。
    4. 本品与甲状腺激素合用,可增加心律失常。
    5. 本品与氟西汀合用,两者血药浓度均增高,不宜合用。
  • 药理作用:
  • 该品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取,而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少,突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高,使突触前膜?2受体下调,后膜?1受体作用加强,产生抗抑郁作用。该品兼有抗焦虑作用,镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
  • 药物过量:
  • 体征与症状
    使用路滴美过量的体征和症状同已报道的三环类抗抑郁药的情况相似。心脏异常和神经系统障碍是主要的并发症。对于儿童,意外摄入任何剂量的药物都应被视为严重的和具有潜在致死性的。
    症状一般在摄入后4小时以内出现,其严重程度于24小时达到高峰。由于吸收延缓(抗胆碱能效应所致)、半衰期长和肠肝循环,患者在4~6天内均可能处于危险期。
    出现下列体征和症状:
    中枢神经系统:嗜睡、木僵、昏迷、共济失调、烦躁不安、激越、反射增强、肌强直和舞蹈-手足徐动症、惊厥。
    心血管系统:低血压、心动过速、心律失常、传导障碍、休克、心力衰竭; 室性心动过速、室颤、扭转型室性心动过速、心跳停止,其中某些是致命性的。
    此外,可能出现呼吸抑制、紫绀、呕吐、发热、瞳孔散大、出汗以及少尿或无尿。
    治疗
    无特殊解毒剂,治疗基本上是对症的和支持性的。
    可能摄入过量路滴美的患者,尤其是儿童,应入院治疗并接受严密监测至少72小时。
    尽快清空胃,可以通过洗胃或在患者清醒的条件下催吐的方法。如果患者意识不清,在洗胃前必须进行气管内插管以保证气道畅通,且不可进行催吐治疗。由于药物的抗胆碱能效应会延缓胃排空,因此建议在药物过量服用后于12小时或者更长时间内都可以采取这些措施。给予活性碳治疗可能有助于减少药物吸收。
    对症治疗主要基于现代的重症监护方法,持续监测心功能、血气分析和电解质情况,并且可能需要采取急救措施,如抗惊厥治疗、人工呼吸和心肺复苏。已有报道称毒扁豆碱可以导致严重的心动过缓、心脏停搏和惊厥,因此在路滴美过量时不建议使用该药。由于血浆马普替林浓度较低,因此血液透析和腹膜透析是无效的。
  • 药代动力学:
  • ·吸收
    人体药代动力学研究,口服路滴美包衣片后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。
    一次口服50毫克马普替林后,8小时之内,其血药峰浓度为48-150毫微摩尔/升(13-47毫微克/毫升)。多次口服马普替林每日150毫克,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270毫微摩尔/升(100-400毫克/毫升)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。
    ·分布
    马普替林在血和血浆之间的分配系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%。在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其蛋白结合率为88-90%。其表观分布容积为23-27升/公斤体重。
    ·生物转化
    马普替林主要经代谢途径消除;只有2~4%的药物以原形经尿液排泄。代谢的主要途径是形成有药理活性的代谢产物,去甲基马普替林。羟基化、代谢产物进一步结合及经尿排泄是马普替林和去甲基马普替林的主要消除途径。羟基化代谢产物如酚类异构体、2-/3-羟基化马普替林以及2、3-二氢二醇,占经尿排泄量的4~8%。大多数消除产物是主要代谢产物的葡糖苷酸结合物(75%)。马普替林的去甲基化过程主要由CYP2D6催化,CYP1A2也参与催化过程。
    ·消除
    马普替林以43~45小时的平均半衰期从血浆中消除。平均全身清除率范围为510~570毫升/分。
    在21天内,单次剂量的2/3主要以原型和代谢产物形式经尿排泄,1/3经粪便排泄。
    ·特殊情况下的药代动力学
    对于老年患者(年龄超过60岁),服用同等剂量时其稳态血药浓度高于年轻患者;表观清除半衰期更长,需将每日剂量减半(见[用法用量]以[不良反应])。
    对于肾功能损害(肌酐清除率为24-37ml/min)的患者,如果其肝功能正常,那么马普替林的清除半衰期和肾脏排泄过程几乎不受影响。代谢产物经肾排泄减少,但减少量可以通过胆汁排泄量增加而得到补偿。
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