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盐酸可乐定注射液

  • 功能主治:
  • 本品用于高血压急症。
  • 用法用量:
  • 常用剂量为0.15mg,加入葡萄糖注射液缓慢注射。24小时内总量不宜超过0.75mg。
  • 不良反应:
  • 大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。
    常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心、呕吐,失眠,荨麻疹、血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。
    少见:肌肉关节痛,心悸、心动过速、心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视、幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭,心电图异常如传导紊乱、心律失常、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
  • 注意事项:
  • 1. 长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
    2. 治疗时突然停药,可发生血压反跳性增高。多于12~48小时出现,可持续数天,其中5%~20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β-受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α-受体阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。
    3. 下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。
    4. 对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)试验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
  • 成分:
  • 本品主要成分为盐酸可乐定C。
  • 性状:
  • 本品为无色的澄明液体。
  • 禁忌:
  • 对可乐定过敏者。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。本品只有必要时方可用于妊娠及哺乳期妇女。
  • 老人用药:
  • 老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
  • 药物相互作用:
  • 1. 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。
    2. 与其他降压药合用可加强降压作用。
    3. 与β-受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β-受体阻滞剂,再停可乐定。
    4. 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。
    5. 与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
  • 药理作用:
  • 药理作用
    1.可乐定是α-受体激动剂。
    2.可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2-受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。
    3.盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常,但周围血管阻力持续降低。使用可乐定的患者大部分有心率减慢,但药物对血液动力学无影响。
    4.临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
    5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
    6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热,但其治疗机制不明,可能通过稳定周围血管发挥作用。可能通过抑制脑内α-受体活性戒阿片瘾。
    致癌、致突变及生殖毒性
    小鼠服用32~46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周,无致癌事件。3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用,无红细胞毒性作用。
    盐酸可乐定150mg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量,影响雌性小鼠繁殖能力。
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