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盐酸阿夫唑嗪缓释片

  • 功能主治:
  • 用于缓解良性前列腺增生症的症状与体征。
  • 用法用量:
  • 用法:口服,餐后即刻服用。请将片剂吞服,不要咀嚼或碾碎。
    用量:一次10mg,一日1次。
  • 不良反应:
  • 使用本品治疗的患者中,最常见的不良反应是:

    ·胃肠道紊乱:恶心,胃痛,腹泻

    ·眩晕,头昏,不适

    ·头痛

    罕有下列情况报道:

    ·体位性低血压

    ·晕厥

    ·心动过速

    ·心悸

    ·胸痛(参见[注意事项])

    ·乏力

    ·瞌睡

    ·水肿

    ·潮红

    ·口干

    ·皮疹

    ·瘙痒

    如服用本品时,出现任何不良事件和/或不良反应,请与医生联系。
  • 注意事项:
  • 1、前列腺癌:前列腺癌和BPH能引起许多相同的症状。这两种疾病经常共存。因此,有BPH症状的患者在开始采用本品进行治疗前应进行检查,以排除前列腺癌。
    2、服用本品后数小时内可能产生有/无症状(如头晕)的体位性低血压。与其他阻滞剂相同,有产生晕厥的可能性。有症状的低血压患者或对其他药物有低血压反应的患者应慎用本品。在进行驾驶、机械操作或有危险的工作时应慎用本品。
    3、冠状动脉功能不全:如果心绞痛症状新近出现或加重,应停用本品。
    4、肾功能不全:在对轻、中、重度肾功能不全患者进行的药动学研究中,全身暴露量大约增加50%。在III期临床试验中,轻度(n=172)、中度(n=56)肾功能不全患者的安全性与肾功能正常患者相近。只获得数量(n=6)有限的肌酐清除率低于30ml/min的患者的安全性数据。因此,重度肾功能不全患者应慎用本品。
    5、先天性或获得性QT延长的患者:在一项对45名健康男性受试者进行的对QT影响的研究中,阿夫唑嗪10mg对QT的影响低于40mg,阿夫唑嗪40mg对QT的影响低于治疗剂量的莫西沙星。尽管在美国以外的广泛上市后的经验中未见尖端扭转型室速的报道,但当临床医生决定给已知有QT延长史或正在服用已知能延长QT药物的患者开本品的处方时,应当考虑这种观察结果。
  • 成分:
  • 盐酸阿夫唑嗪。其化学名称为:N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐。
    分子式:C19H27N5O4HCl
    分子量:425.91。
  • 性状:
  • 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色。
  • 禁忌:
  • 1、由于在中度或重度肝功能不全患者(Childs-Pugh B级和C级)中阿夫唑嗪的血药浓度增加,此类患者禁用本品。
    2、已知对盐酸阿夫唑嗪或本品任何成份过敏的患者禁用。
    3、本品与CYP3A4酶抑制剂(如酮康唑、依曲康唑、利托那韦)禁止同时服用,因为合用可引起血阿夫唑嗪水平升高。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 本品不能用于孕妇及哺乳期妇女。
  • 儿童用药:
  • 本品不能用于儿童。
  • 老人用药:
  • 在对本品进行的临床试验的全部患者中,48%为65岁或以上的患者,11%为75岁或以上的患者。这些患者与年轻患者的安全性或有效性总体上无差异。
  • 药物相互作用:
  • 1、未对本品和其他阻滞剂的药动学、药效学相互作用进行测定。但是预计会发生相互作用,因此本品不能与其他阻滞剂合用。
    2、代谢相互作用:CYP3A4是阿夫唑嗪代谢的主要肝脏同功酶,阿夫唑嗪与CYP3A4抑制剂的相互作用研究表明:
    强效CYP3A4抑制剂:多次口服酮康唑400mg,使单次口服阿夫唑嗪10mg后的Cmax、AUClast值分别增加2.3倍、3.2倍。因此,由于暴露量增加,本品不能与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑或利托那韦)合用。
    中效CYP3A4抑制剂:多次联合服用地尔硫?240mg/天和阿夫唑嗪7.5mg/天(2.5mg/次,3次/天),使阿夫唑嗪的Cmax、AUC0-24值分别增加1.5倍、1.3倍。阿夫唑嗪使地尔硫的Cmax、AUC0-12值增加1.4倍。尽管在这项研究中未观察到血压变化,但地尔硫?是一种降压药,本品和降压药合用时一些患者可能出现低血压。
    在人肝微粒体中当达到治疗浓度时,阿夫唑嗪不抑制CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6或3A4同功酶。在对人肝细胞进行原代培养中,阿夫唑嗪不诱导CYP1A、2A6或3A4同功酶。
    3、其他相互作用
    华法林:6名健康男性志愿者连续6天每天两次口服阿夫唑嗪速释片,5mg/次,不影响单次口服华法林25mg的药理学反应。
    地高辛:连续7天联合服用本品10mg和地高辛0.25mg/天,对彼此的稳态药动学无影响。
    西咪替丁:多次口服西咪替丁1g/天,使阿夫唑嗪的Cmax、AUC值增加20%。
    阿替洛尔:8名健康青年男性志愿者单次联合口服阿替洛尔100mg和阿夫唑嗪速释片2.5mg,阿夫唑嗪的Cmax、AUC值分别增加28%、21%,阿替洛尔的Cmax、AUC值分别增加26%、14%。在这项研究中,阿夫唑嗪与阿替洛尔合用使平均血压和平均心率显著下降。
    氢氯噻嗪:单次口服氢氯噻嗪25mg不改变阿夫唑嗪的药动学参数,在对8名患者进行的研究中无证据表明阿夫唑嗪和氢氯噻嗪有药效学相互作用。
  • 药理作用:
  • 良性前列腺增生(BPH)症状如尿频、夜尿增多、尿线细而无力、排尿时间延长、排空不全与解剖学(静态)和功能(动态)两种因素有关。静态因素与前列腺的体积有关。单一前列腺体积的变化与症状的严重性无关。动态因素是指前列腺及其包膜、膀胱颈、膀胱基底部以及前列腺尿道部平滑肌张力的功能。平滑肌张力受-肾上腺素能受体的调节。阿夫唑嗪显示出对下尿道1-肾上腺素能受体的选择性。它对这些受体的拮抗作用可使膀胱颈部和前列腺部平滑肌舒张,改善尿流,缓解良性前列腺增生症状。
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