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替勃龙片

  • 功能主治:
  • 1.主要用于自然和手术绝经雌激素降低所致的各种症状,例如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠问题、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。
    2.预防绝经后骨质疏松症。可减少骨丢失。
  • 用法用量:
  • 口服,每次2.5mg,每日1次,最少连续治疗3个月方能达到最好的疗效。
  • 不良反应:
  • 偶见阴道出血或点滴出血,主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括:头痛和偏头痛,水肿,眩晕,瘙痒,体重增加,恶心,腹痛,皮疹和抑郁,皮脂分泌过多,面部毛发生长增加,肝功能指标变化。
  • 注意事项:
  • 1、本品不可作为避孕药使用。
    2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品,其正常周期可能被干扰,因为本品具有抑制排卵的作用,故建议用于绝经一年以后的妇女。
    3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间,应找医生检查。
    4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时,宜先用孕激素撤退出血后再开始服用,以免因子宫内膜已增厚而引起出血。
    5、长期服用具有激素活性甾体化合物,应定期进行体检。
    6、少数病人在服药期间可出现阴道出血,如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高,当服用高于推荐剂量时,应定期加服孕激素。
    7、如出现静脉栓塞征候,肝功能异常,胆道阻塞性黄疸则应立即停药。
    8、病人如有下述情况应严密观察:
    (1)肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。
    (2)高脂血症,尤其是低密度脂蛋白增高者,因在服用本品者中曾发现血脂变化。
    (3)糖代谢异常者。本品可减低糖耐量,因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。
    9、服用本品期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低,抗凝血酶III、纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高),故本品有增强抗凝剂的作用。
    10、应定期检查乳房,子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体症。
    11、运动员慎用。
  • 性状:
  • 本品为白色结晶。
  • 禁忌:
  • 禁忌以下人群使用
    1.妊娠和哺乳期妇女。
    2.已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。
    3. 血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病,或有上述疾病史者。
    4. 原因不明的阴道流血。
    5. 严重肝病。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 孕妇和哺乳期妇女禁用。
  • 儿童用药:
  • 尚不明确。
  • 老人用药:
  • 尚不明确。
  • 药物相互作用:
  • 酶诱导化合物,如巴比妥类药物,卡马西平,海洛因和利福平可加速本品代谢,从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平;升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值),可以增强抗凝血剂的作用。
  • 药理作用:
  • 其化学结构与性激素雌二醇、孕酮、睾丸酮近似。由于有与性激素受体结合的亲和力,同时具有多种激素性能,包括雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。还能通过中枢效应稳定更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统,具有类似生育期卵巢激素的全身效应。动物实验表明药物的雌激素效应可抑制卵巢切除后的垂体促性腺分泌过多及骨丢失;抑制成熟大鼠排卵,其活性为炔雌醇的1/50。在家兔子宫内膜转化试验中表现为弱孕激素活性,即使服用高剂量,无盐皮质激素或糖皮质激素作用。其雄激素活性非常弱,仅为甲睾酮的1/50,药物的雌激素活性约为炔诺酮8倍,孕激素活性仅为炔诺酮1/8,雄激素活性约为炔诺酮的1/3。口服剂量每天2.5mg,能够维持绝经后妇女的促性腺激素水平,抑制生育期妇女排卵。同样剂量的替勃龙并不刺激绝经后妇女的内膜,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。对阴道粘膜有刺激作用。同样剂量能抑制骨丢失。对于绝经后症状,特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制,并对情绪和性欲有疗效。
    体内过程 口服后吸收快速完全,因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低,故不能对体内过程进行药代动力学测定。用标记物的放射活性显示药物的t1/2为4.5小时。消除首先在肝内进行生物转化,代谢产物经尿、粪排出。
  • 药物过量:
  • 据报道,本品口服急性毒性极低,即使同时服用数片也不会发生中毒症状。过量服药,可能出现恶心、呕吐和阴道出血。没有已知的专用解毒药,如必要,可给予对症治疗。
  • 药代动力学:
  • 据文献报道:本品能快速并广泛的被吸收,口服后30分钟在血中可测出,1.5-4h达峰值。本品在肝脏代谢,并转化成多种代谢产物,由粪便中排出,少量由尿中排出。某些代谢产物能起该药的生物效果。本品和其他代谢物的清除半衰期短于2天,适合于每日服用1次。
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