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盐酸乐卡地平片

  • 功能主治:
  • 本品治疗轻、中度原发性高血压。
  • 用法用量:
  • 每天1次,餐前15分钟口服。推荐剂量为10mg,根据病人的个体反应可增至每次20mg。
  • 不良反应:
  • 大约1.8%接受治疗的患者会发生不良反应。临床对照试验中报道的最常发生且发生在不足1%患者中的药物不良反应是头痛、眩晕、外周水肿,心动过速,心悸和脸红。在上市后应用中,下列不良反应的自发报告非常罕见( 在一些罕见的情况下,部分二氢吡啶类药物可导致心前区疼痛或者心绞痛。极少数先前存在心绞痛的患者,其心绞痛发作频率、持续时间或者发作的严重程度会增加。还有心肌梗死的个例报道。
    乐卡地平不会对血糖和血脂水平产生不利影响。
  • 注意事项:
  • 患有轻度至中度肝脏或肾脏疾病,或正在进行透析治疗者,请告知医生,以便能适当地调整剂量。患有其它心脏病或需安装起搏器者,应告知医生,以便医生在处方前能考虑这个问题。
  • 成分:
  • 盐酸乐卡地平。
  • 性状:
  • 本品为淡黄色,中间有刻痕的圆形薄膜衣片。
  • 禁忌:
  • •对活性成分“乐卡地平”、任何二氢吡啶类或者任何药物赋形剂过敏;
    •妊娠与哺乳期;
    •有生育可能的妇女,除非采取了有效的避孕方;
    •左室流出道梗阻;
    •未治疗的充血性心衰;
    •不稳定型心绞痛;
    •重度肝肾功能损害;
    •心肌梗死一个月内;
    •同时服用CYP3A4的强效抑制剂、环孢素或柚子汁。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 大鼠和兔动物实验研究的数据表明,乐卡地平无致畸作用,而且大鼠的生育能力也并未受到损害。但是,由于尚无乐卡地平应用于妊娠与哺乳期的临床经验,而且其他二氢吡啶类药物在动物中发现了致畸作用,因此乐卡地平不能应用于妊娠期妇女,育龄期妇女需要采取有效的避孕方式后方能使用本品。由于乐卡地平具有高亲脂性,乳汁中可能会有分布。因此,哺乳期妇女不能服用本品。
  • 儿童用药:
  • 18岁以下患者不得服用。
  • 老人用药:
  • 对老年患者一般无需做特别的剂量调整,但在治疗开始时应予以关注。
  • 药物相互作用:
  • 已知乐卡地平经CYP3A4酶代谢,因此同时服用CYP3A4酶的抑制剂和诱导剂会影响乐卡地平的代谢和清除。应避免同时处方乐卡地平和CYP3A4酶抑制剂(如:酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、红霉素、竹桃霉素) (见【禁忌】)。
    一项与CYP3A4酶强阻滞剂一酮康唑的相互作用研究表明,血浆乐卡地平的浓度水平显著增加(优性异构体S—乐卡地平的曲线下面积(AUC)增加了15倍,峰值药物浓度Cmax增加了8倍)。
    环孢素和乐卡地平不能一起应用(见【禁忌】)。
    已发现两者一起应用后,乐卡地平和环孢素的血浆浓度均增加。一项在年轻健康志愿者中的研究表明,当服用乐卡地平3小时后再服用环孢素时,乐卡地平的血浆浓度并无改变,而环孢素的AUC增加了27%。但是如果同时服用乐卡地平和环孢素,则乐卡地平的血药浓度升高了3倍,环孢素的AUC增加了21%。乐卡地平不能与柚子汁同服(见【禁忌】)。
    同其他二氢吡啶类药物一样,乐卡地平对于柚子汁的代谢抑制作用敏感,会导致全身性利用度的提高从而增加降压效果。
    老年志愿者同时口服20mg乐卡地平与咪达唑仑时,乐卡地平的吸收会增加(约40%),而吸收速率会下降(tmax从1.75小时延长到3小时)。咪达唑仑浓度无变化。
    同时处方乐卡地平与其他CYP3A4酶底物,如特非那定、阿司咪唑、III类抗心律失常药物如胺碘酮、奎尼丁等时应当谨慎。
    同时应用乐卡地平和CYPSA4酶的诱导剂,如抗癫痫药物(苯妥英,卡马西平等)和利福平时应当注意,因为降压效果可能会降低,应当比平时更频繁地监测患者的血压。
    乐卡地平和美托洛尔(一种主要通过肝脏清除的"—肾上腺素受体阻滞剂)同时应用时,美托洛尔的生物利用度无明显变化,但乐卡地平的生物利用度下降了50%。这种效应可能是由于β—肾上腺素受体阻滞剂减少了肝脏的血流,因而也可能会对这一类其它药物有类似的作用。因此,乐卡地平可以安全地与β—肾上腺素受体阻滞剂同时服用,但是可能需要调整剂量。
    一项在6s±7岁(平均年龄±标准差)的志愿者中进行的与氟西汀(一种CYP2D6和CYP3A4酶的抑制剂)的相互作用研究表明,乐卡地平的药代动力学未发生临床相关变化。
    同时服用日剂量为800mg的西咪替丁不会引起乐卡地平血药浓度的显著改变,但是如果服用更大剂量时则需谨慎,因为乐卡地平的生物利用度和降压作用可能会增加。
    长期服用β—甲基地高辛的患者同时服用20mg乐卡地平,两种药物之间未见药代动力学相互作用。健康志愿者在服用地高辛后再空腹服用20mg乐卡地平显示:地高辛的Cmax增加了33%,但是AUC和肾脏清除率无显著变化。同时服用地高辛的患者应密切监测地高辛中毒的临床征象。
    20mg乐卡地平和40mg辛伐他汀多次合用时,乐卡地平的AUC无明显改变,但是辛伐他汀的AUC增加56%,并且它的活性产物β—羟酸增加了28%,只是这些改变不太可能具有临床相关性。如果按照药物的使用方法,乐卡地平在上午口服而辛伐他汀在晚上口服,这种相互作用就不会发生。
    健康志愿者空腹时同时服用20mg乐卡地平和华法林并不改变华法林的药代动力学。
    乐卡地平可以安全地与利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂同时应用。
    服药期间应避免饮酒或含酒精的饮料,因为这可能会增加抗高血压药物的血管扩张作用(见【注意事项】)。
  • 药理作用:
  • 乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。
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