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注射用左亚叶酸钙

  • 功能主治:
  • 与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗胃癌和结直肠癌。
  • 用法用量:
  • 左亚叶酸钙100mg加入0.9%氯化钠注射液100ml中静脉点滴1小时,之后予以5-氟尿嘧啶375~425mg/㎡静脉点滴4~6小时。
  • 不良反应:
  • 国外临床研究中,63例胃癌患者和47例结直肠癌患者使用了本品,结果显示本品不良反应包括恶心、呕吐(86.36%),感觉神经毒性(51.82%),腹泻(22.73%),脱发(10.00%),运动神经毒性(3.64%),口腔黏膜炎(2.73%),发热(1.82%)。上述不良反应以Ⅰ级和Ⅱ级为主。Ⅲ级不良反应包括恶心、呕吐、发热和感觉神经毒性反应。实验室检查异常主要包括白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白下降、血小板下降、总胆红素升高、谷丙氨基转移酶、谷草氨基转移酶升高、BUN、Cr升高。国外临床试验显示,本品不良反应包括腹泻(47.6%),食欲缺乏(47.6%),恶心、呕吐(46.1%),口腔内膜炎(20.5%),发热(19.0%)。Ⅲ级以上不良反应包括腹泻(14%),食欲缺乏(13.4%),恶心、呕吐(8%),发热(1.5%),口腔内膜炎(0.9%)。实验室检查异常包括白细胞数减少(60.7%),血红蛋白减少(40.5%),总蛋白降低(14.5%);血小板计数减少(13.7%)。Ⅲ级以上实验室检查异常包括白细胞减少(17.6%),血红蛋白减少(8.9%),血小板减少(2.4%)。
  • 注意事项:
  • 1.左亚叶酸与氟尿嘧啶联用可增强氟尿嘧啶细胞毒性。临床试验中曾出现死亡病例。本疗法有高度危险性,必须在有充分经验的医师指导下使用。 2.本疗法有时会引起严重的骨髓抑制和腹泻,并可能致命,故要定期(特别是给药初期数次给药)严密监测,出现异常应及时采取适当处置。另外本疗法开始使用前,要熟读左亚叶酸、氟尿嘧啶的说明书 3.联合使用其他化疗或放疗的安全性没有确立。 4.对本剂成分或氟尿嘧啶有过严重过敏的既往史患者,本疗法不能使用。
  • 成分:
  • 本品主要成份为左亚叶酸钙,其化学名称为(-)-N-[4[[[(6S)-2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲酰基]-L-谷氨酸钙盐五水合物。其辅料为甘露醇。
  • 性状:
  • 本品为微黄色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
  • 禁忌:
  • 1.严重骨髓抑制患者。2.腹泻患者。3.合并重症感染的患者。4.胸水、腹水多的患者。5.严重心脏疾病患者或有其既往史患者。6.全身情况恶化的患者。7.对本品成份或氟尿嘧啶有严重过敏症的既往史患者。8.与替加氟等合用或停止使用后7天之内的患者参照(药物相互作用)项。
  • 药理作用:
  • 亚叶酸是四氢叶酸(THF)的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物,其生物活性物质为左旋体称为左亚叶酸。亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移“一碳基团”载体的生物反应。L ?亚叶酸(L-5甲酰四氢叶酸)快速代谢(依次为5,10-甲基四氢叶酸,5,10-亚叶酸四氢叶酸)为L-5-甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为5,10-亚甲基四氢叶酸,5,10-亚甲基四氢叶酸通过PDAH2和NADPH辅酶的催化还原,不可逆地转化为5-甲基四氢叶酸。使用亚叶酸能够抵消抑制二氢叶酸还原酶的盐酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)的治疗效果和毒性。亚叶酸能够增强氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用亚叶酸似乎并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸,结合并抑制胸苷酸合成酶(该酶在DNA修复和复制中十分重要)。亚叶酸在体内很容易转化成5,10-亚甲基四氢叶酸,该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合,进而增强对该酶的抑制作用。毒理研究大鼠和兔的生殖毒性研究显示,亚叶酸钙在人用剂量的至少50倍时,未见胚胎毒性。
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