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依西美坦胶囊

  • 功能主治:
  • 适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
  • 用法用量:
  • 一次一粒(25mg),一日一次,饭后口服,轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。
  • 不良反应:
  • 尚不明确
  • 注意事项:
  • 绝经前的女性一般不用依西美坦胶囊剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用,以免出现干扰作用。
  • 性状:
  • 本品为硬胶囊,内容物为类白色粉末。
  • 禁忌:
  • 对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 禁用。
  • 儿童用药:
  • 禁用。
  • 老人用药:
  • 无特别的注意事项。
  • 药理作用:
  • 乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在,女性绝经期后循环中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睾酮)转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性甾体芳香酶灭活剂,结构上与该酶的自然底物雄烯二酮相似,为芳香酶的伪底物,可通过不可逆地与该酶的活性位点结合而使其失活(该作用也称“自毁性抑制”),从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。但对肾上腺中皮质类固醇和醛固醇的生物合成无明显影响。在高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时,对类固醇生成途径中的其他酶不产生明显影响。
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