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盐酸哌罗匹隆片

  • 功能主治:
  • 用于治疗精神分裂症。
  • 用法用量:
  • 饭后口服。成人初始剂量为每次4mg, 每天3次,依反应逐渐增加剂量。维持量每日12~48mg,分3次于饭后服用。根据年龄和症状适当增减剂量,每日最大用量不得超过48mg。
  • 不良反应:
  • 据国外研究数据,哌罗匹隆在日本获准上市前的研究中,429例中有267例(62.2%)发生不良反应。主要为静坐不能109例(25.4%),震颤65例(15.2%),肌强直52例(12.1%),构音障碍45例(10.5%)等锥体外系症状,失眠93例(21.7%),困倦59例(13.8%)等精神神经症状。临床实验室检查异常有催乳素升高27.5%(28例/102例),CK(CPK)升高7.2%(23例/318例),AST(GOT)升高3.4%(13例/381例), ALT(GPT)升高3.4%(13例/381例)等。
  • 注意事项:
  • (1) 肝、肾损害患者(发现肝、肾损害动物(大鼠)模型中本品的血药浓度升高);
    (2) 患有心血管疾病、低血压或怀疑患有这些疾病的患者(有时会出现一过性低血压);
    (3) 帕金森氏症患者(可能会加重锥体外系症状);
    (4) 癫痫等痉挛性疾病患者或有既往病史患者(可能会降低痉挛阈值);
    (5) 药物过敏症患者;
    (6) 伴有脱水、营养不良状态等的身体疲弱患者(易引起恶性综合症);
    (7) 有既往自杀企图和自杀念头的患者(可能会使症状恶化);
    (8) 有糖尿病或既往史的患者、或者有糖尿病家族史、高血糖、肥胖等糖尿病危险因素的患者(出现过血糖值上升)。
  • 成分:
  • 盐酸哌罗匹隆。
  • 禁忌:
  • (1) 昏迷状态的患者禁用(本品可能会加重昏睡状态)。
    (2) 受巴比妥酸衍生物等中枢神经抑制剂强烈影响的患者禁用(本品可增强中枢神经系统抑制作用)。
    (3) 对本品的成份有过敏史的患者禁用。
    (4) 正在接受肾上腺素治疗的患者禁用(本品可逆转肾上腺素的作用,引起血压下降)。
  • 药物相互作用:
  • (1) 严禁与肾上腺素合用。
    (2) 与中枢神经抑制剂(巴比妥酸衍生物)合用时,因有相互增强中枢神经抑制作用的情况,要慎重给药,如减量等。
    (3) 与多巴胺能药物(左旋多巴制剂、甲磺酸溴隐亭)合用时,因有相互减弱作用的情况,要慎重给药,如减量等。
    (4) 与降压药合用时,因有相互增强降压作用的可能性,要慎重给药,如减量等。
    (5) 与多潘立酮、甲氧氯普胺合用时,易引起内分泌功能紊乱或锥体外系症状。
    (6) 与H2受体拮抗剂(西咪替丁)合用时,可能会相互增强胃酸分泌的抑制作用,要充充分观察,慎重给药。
    (7) 与P450的3A4酶选择性抑制剂(大环内酯类抗生素)合用时,可使本品的血药浓度升高,可能导致不良反应发生率增加,要充分观察,慎重给药。
    (8) 与通过P450的3A4酶代谢的药物(西沙必利、三唑仑)合用时,两种药物的不良反应发生率增加,要充分观察,慎重给药。
  • 药理作用:
  • 哌罗匹隆是一种非典型抗精神病药,通过影响多巴胺代谢途径,阻断多巴胺-2、5-HT2受体而发挥作用。与氟哌啶醇比较,哌罗匹隆对纹状体部位选择性较强,故较少引起锥体外系反应。非临床研究结果显示,哌罗匹隆通过阻断多巴胺-2受体,抑制甲基苯丙胺或阿扑吗啡诱导的小鼠和大鼠中枢刺激或刻板行为,抑制大鼠条件性回避反应;通过阻断5-HT2受体,抑制色胺或PCA(对氯苯异丙胺)引起的大鼠前肢痉挛、体温升高等行为学异常;在大鼠条件性情感障碍模型中,能抑制心理应激导致的运动不能的发作;哌罗匹隆对大鼠和小鼠强硬症、对小鼠运动迟缓的诱发率较低。
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