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塞替派注射液

  • 功能主治:
  • 本品主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射以及膀胱癌的局部灌注等,也可用于胃肠道肿瘤等。
  • 用法用量:
  • 静脉或肌内注射(单一用药):
    成人
    一次10mg(0.2mg/kg),一日1次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg,如血象良好,在第一疗程结束后1.5~2月后可重复疗程。
    儿童
    根据体重每次0.2~0.3mg/kg,一日1次,连用5次后改为一周1次,约25~40mg为一疗程。
    胸腹腔或心包腔内注射:
    一次10~30mg,每周1~2次。
    膀胱腔内灌注:
    每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50~100mg(溶于50~100ml氯化钠注射液中),每周1~2次,10次为一疗程。
    动脉注射:
    每次10~20mg用法同静脉。
    瘤内注射:
    开始按体重0.6~0.8mg/kg向瘤体内直接注射,以后维持治疗根据患者情况按体重0.07~0.8mg/kg注射,每1~4周重复。
  • 不良反应:
  • 1. 骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性,多在用药后l~6周发生,停药后大多数可恢复。有些病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。亦可有食欲减退、恶心及呕吐等胃肠反应。
    2. 少见过敏,个别有发热及皮疹。有少量报告有出血性膀胱炎,注射部位疼痛,头痛、头晕,闭经及影响精子形成。
  • 注意事项:
  • 1. 妊娠初期的3个月应避免使用此药,因其有致突变或致畸胎作用,可增加胎儿死亡及先天性畸形。
    2. 下列情况应慎用或减量使用:骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史。
    3. 用药期间每周都要定期检查外周血象,白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查,已防止出现持续的严重骨髓抑制。
    4. 肝肾功能较差时,本品应用较低的剂量。
    5. 在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液或别嘌呤醇。
    6. 尽量减少与其他烷化剂联合使用,或同时接受放射治疗。
  • 成分:
  • 本品主要成份:塞替派。
  • 性状:
  • 本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。
  • 禁忌:
  • 本品对本药过敏者,有严重肝肾功能损害,严重骨髓抑制者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 不推荐孕妇应用此药,因可能有致畸性。尚没有对受乳婴儿影响的报道。
  • 药物相互作用:
  • 1. 塞替派可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇;
    2. 与放疗同时应用时,应适当调整剂量;
    3. 与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长,在接受塞替派治疗的病人,应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平;
    4. 与尿激酶同时应用可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效,尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂,可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
  • 药理作用:
  • 塞替派为细胞周期非特异性药物,在生理条件下,形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。塞替派是多功能烷化剂,能抑制核酸的合成,与DNA发生交叉联结,干扰DNA和RNA的功能,改变DNA的功能,故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变,在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性,但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对人垂体促卵泡激素含量有影响。
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