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司莫司汀胶囊

  • 功能主治:
  • 本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。
  • 用法用量:
  • 本品口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。
  • 不良反应:
  • 骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及精子缺乏。
  • 注意事项:
  • 骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用;用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。
    老年人易有肾功能减退,可影响排泄,应慎用。
    本品可抑制身体免疫机制,使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。
    预防感染,注意口腔卫生。
  • 成分:
  • 本品主要成份:司莫司汀。
  • 性状:
  • 本品为胶囊剂。
  • 禁忌:
  • 对本药过敏的病人。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 孕妇及哺乳期妇女应禁用。
  • 儿童用药:
  • 口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周重复。
  • 药物相互作用:
  • 选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。
  • 药理作用:
  • 本品为细胞周期非特异性药物,对处于G1-S边界,或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分,一为氯乙胺部分,将氯解离形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,使DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这与抗肿瘤作用有关;另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应,这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复,这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。
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