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丙磺舒片

  • 功能主治:
  • 1. 高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石,但必须
    (1) 肾小球滤过滤大于50~60ml/分钟。
    (2) 无肾结石或肾结石史。
    (3) 非酸性尿。
    (4) 不服用水杨酸类药物者。
    2. 作为抗生素治疗的辅助用药,与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时,可抑制这些抗生素的排出,提高血药浓度并能维持较长时间。
  • 用法用量:
  • 口服
    1. 慢性痛风的高尿酸血症:成人一次0.25g,一日 2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。
    2. 增强青霉素类的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14岁或体重在50kg以下儿童,首剂按体重 0.025g/kg或按体表面积 0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或 0.3g/m2,一日4次。
  • 不良反应:
  • 1. 胃肠道症状如恶心或呕吐等,见于约5%的服用者。偶可引起消化性溃疡。
    2. 能促进肾结石形成,应保证尿pH值≥6.5。大量饮水并同服碱化尿液的药物,以防肾结石。
    3. 本品与磺胺出现交叉过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒及发热等,但少见。
    4. 偶引起白细胞减少、骨髓抑制及肝坏死等少见不良反应。
  • 注意事项:
  • 1. 下述人员不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全、活动性消化性溃疡或有活动性消化性溃疡病史及肾结石等。
    2. 痛风性关节炎急性发作症状尚未控制时不用本品;如在本品治疗期间有急性发作,可继续应用原来的用量,同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药治疗。
    3. 服用本品时应保持摄入足量水分(日2500ml左右),防止形成肾结石,必要时同时服用碱化尿液的药物。
    4. 治疗痛风性关节炎,如患者有轻度肾功能不全,而24小时尿酸排泄量又未超过700mg,一般每天剂量不超过2g。
    5. 用本品期间不宜服水杨酸类制剂。
    6. 定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血尿酸和尿尿酸等。
    7. 根据临床表现及血和尿尿酸水平调整药物用量,原则上以最小有效量维持较长时间。
  • 成分:
  • 本品主要成份丙磺舒。
  • 性状:
  • 本品为白色片。
  • 禁忌:
  • 1. 对本品及磺胺类药过敏者。
    2. 肾功能不全者。
    3. 伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用细胞毒的抗癌药、放射治疗患者,均不宜使用本品,因可引起急性肾病。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 本品能通过胎盘出现于脐血中。孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 儿童用药:
  • 2岁以下儿童禁用。
  • 老人用药:
  • 老年患者因肾功能减退,用量酌减。
  • 药物相互作用:
  • 1. 饮酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪类等利尿药可增加血清尿酸浓度,本品与这些药同用时需注意调整用量,以控制高尿酸血症。
    2. 与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时,可抑制本品的排尿酸作用。
    3. 与吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用时,后者的血药浓度增高,毒性因而加大。
    4. 与各类青霉素、头孢菌素同用时,后者的血药浓度增高,并维持较长时间,毒性因而加大,尤其是对肾脏的毒性。
    5. 与口服降糖药同用时,后者的效应增强。
    6. 与甲氨蝶呤同用时,后者的血药浓度可能增高,毒性加大。
    7. 与呋喃妥因同用时,由于肾小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的疗效减低。
    8. 与利福平同用时,因二药被肝脏摄取有竞争,故利福平的血药浓度可增高并时间延长、毒性加大。临床上一般不主张为了提高利福平的血药浓度而两药并用。
    9. 与磺胺药同用时,因后者由肾排泄减慢,血药浓度升高。长期共用时应定期检测磺胺药的血药浓度。
  • 药理作用:
  • 1.抑制尿酸盐在肾小管的主动重吸收,增加尿酸盐的排泄,降低血中尿酸盐的浓度,从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的生成,减少关节的损伤,亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗。
    2.可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌,从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。可作为抗生素治疗的辅助用药。
    3.急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。
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