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螺内酯片

  • 功能主治:
  • 1. 水肿性疾病 与其他利尿药合用,治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
    2. 高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
    3. 原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
    4. 低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。
  • 用法用量:
  • 1、成人 ①治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4 次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日 40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4 日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。 2、小儿 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2,单次或分2~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
  • 不良反应:
  • 1. 常见的有(1)高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时;即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以心律失常为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和心电图(2)胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
    2. 少见的有(1)低钠血症,单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;(2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响,长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降(3)中枢神经系统表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
    3. 罕见的有(1)过敏反应,出现皮疹甚至呼吸困难(2)暂时性血浆肌酐、尿素氮升高,主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关(3)轻度高氯性酸中毒(4)肿瘤,有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
  • 注意事项:
  • 1. 下列情况慎用:
    (1) 无尿。
    (2) 肾功能不全。
    (3) 肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷。
    (4) 低钠血症。
    (5) 酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症,另一方面本药可加重酸中毒。
    (6) 乳房增大或月经失调者。
    2. 给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
    3. 用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量,如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。
    4. 本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。
    5. 用药期间如出现高钾血症,应立即停药。
    6. 应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
    7. 对诊断的干扰:
    (1) 使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法。
    (2) 使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。
  • 成分:
  • 本品主要成分为螺内酯。
  • 性状:
  • 本品为白色片。
  • 禁忌:
  • 高钾血症患者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 本药可通过胎盘,但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。
  • 老人用药:
  • 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
  • 药物相互作用:
  • 1. 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者,促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用,而拮抗本药的潴钾作用。
    2. 雌激素能引起水钠潴留,从而减弱本药的利尿作用。
    3. 非甾体类消炎镇痛药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
    4. 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
    5. 多巴胺加强本药的利尿作用。
    6. 与引起血压下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。
    7. 与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
    8. 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。
    9. 本药使地高辛半衰期延长。
    10. 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
    11. 与肾毒性药物合用,肾毒性增加。
    12. 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。
  • 药理作用:
  • 本药结构与醛固酮相似,为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和PO3/4作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
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