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替吉奥胶囊

  • 功能主治:
  • 不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
  • 用法用量:
  • 替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者:
    一般情况下,根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服,连续给药28天,休息14天,为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化活无法耐受为止。
  • 不良反应:
  • 尚不明确
  • 注意事项:
  • 慎用[下列患者应慎用替吉奥胶囊]有骨髓抑制的患者(可能会加重骨髓抑制);肾功能异常的患者(因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血液浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应(详见【药代动力学】);有肝功能异常的患者(可能会加重肝功能异常);有感染性疾病的患者(感染性疾病可能会因骨髓抑制而加重);糖耐量异常的患者(可能会加重糖耐量异常);有间质性肺炎或间质性肺炎病史的患者(可能导致症状加重或病情进展);有心脏病或心脏病病史的患者(可能会加重症状);老年患者(详见【老年用药】)。
  • 成分:
  • 本品为复方制剂,主要成分为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。
  • 性状:
  • 本品为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或细粉。
  • 禁忌:
  • 对替吉奥胶囊的组成成分有严重过敏史的患者禁用。重度骨髓抑制的患者经用(可能会加重骨髓抑制)。重度肾功能异常的患者禁用(因5-FU分解代谢酶抑制剂—吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外,动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于替加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳(尚无临床资料,但动物(大鼠试验发现替吉奥可经乳汁排泄)。
  • 儿童用药:
  • 低体重初生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证(尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊,须考虑其对性腺的影响,特别注意不良反应的发生)。
  • 老人用药:
  • 由于老年人的生理功能下降,须慎重使用本药。
  • 药理作用:
  • 抗肿瘤作用
    替吉奥可抑制裸鼠(大鼠和小鼠)人胃癌、结直肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌和肾癌皮下移植的生长,可延长小鼠Lewis肺癌和L5178Y转移模型生存时间。
    作用机理
    替吉奥胶囊由替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo)组成。其作用机制为:口服后FT在体内逐渐转化成5-氟尿嘧啶(5-FU)。CDHP选择性可逆抑制存在于肝脏的5-FU分解代谢酶?DPD,从而提高来自FT的5-FU的浓度。伴随着体内5-FU浓度的升高,肿瘤组织内5-FU磷酸化产物?5-氟核苷酸可维持较高浓度,从而增强抗肿瘤疗效。Oxo口服后分布于胃肠道,可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶,从而选择性抑制5-FU转化为5-氟核苷酸,从而在不影响5-FU抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。5-FU的主要作用机理是通过其活性代谢产物FdUMP和dUMP与胸腺嘧啶核苷酸合成酶竞争性结合,同时与还原型叶酸行程三聚体,从而抑制DNA的合成。另外,5-FU转化为FUTP并整合至RNA分子,从而破坏RNA功能。
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