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甲磺酸左氧氟沙星片

  • 功能主治:
  • 适用于敏感菌引起的:
    1. 泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者);
    2. 呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染;
    3. 胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
    4. 伤寒。
    5. 骨和关节感染。
    6. 皮肤软组织感染。
    7. 败血症等全身感染。
  • 用法用量:
  • 口服。成人常用量。
    1. 支气管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
    2. 急性单纯性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
    3. 细菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,疗程6周。
    成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染病原体敏感性较差者,如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
  • 不良反应:
  • 1. 胃肠道反应:腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
    2. 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
    3. 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。
    4. 偶可发生:
    (1) 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
    (2) 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
    (3) 静脉炎。
    (4) 结晶尿,多见于高剂量应用时。
    (5) 关节疼痛。
    5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
  • 注意事项:
  • 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。
    2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
    3. 肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
    4. 应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
    5. 肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
    6. 原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
    7. 偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
  • 成分:
  • 本品主要成份甲磺酸左氧氟沙星C。
  • 性状:
  • 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显类白色或微黄色。
  • 禁忌:
  • 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
  • 儿童用药:
  • 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
  • 老人用药:
  • 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
  • 药物相互作用:
  • 1. 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
    2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
    3. 本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
    4. 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
    5. 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
    6. 本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
    7. 含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
    8. 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
  • 药理作用:
  • 本品主要作用靶位在细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶,这是一种部分异构酶,共有4个亚单位,本品作用于A亚单位,干扰DNA复制、转录和重组,从而影响DNA的合成,导致细菌死亡。本品的耐药菌株不多,体外抗菌实验结果表明:本品不仅对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌,以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆蓖、铜绿假单胞菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用,而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。本品与本类药物之间存在交叉耐药性,但与其他抗生素无交叉耐药。
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