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硫唑嘌呤片

  • 功能主治:
  • 1. 急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。
    2. 后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮。
    3. 慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变。
    4. 甲状腺机能亢进,重症肌无力。
    5. 其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
  • 用法用量:
  • 1. 口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服。
    2. 异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服。
    3. 白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
  • 不良反应:
  • 较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
  • 注意事项:
  • 致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
  • 成分:
  • 本品主要成分为硫唑嘌呤。
  • 性状:
  • 本品为淡黄色片。
  • 禁忌:
  • 已知对本品高度过敏的患者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 可致畸胎,孕妇忌用。
  • 药物相互作用:
  • 别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
  • 药理作用:
  • 在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
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