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磺胺甲噁唑片

  • 功能主治:
  • 本品磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。
    磺胺甲噁唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症如下:
    1. 敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染;
    2. 与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎;
    3. 星形奴卡菌病;
    4. 对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药;
    5. 与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病;
    6. 为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物;
    7. 治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物;
    8. 治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物;
    9. 敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。
  • 用法用量:
  • 1. 成人常用量 用于治疗一般感染。首剂2g,以后每日2g,分2次服用。
    2. 小儿常用量 用于治疗2个月以上婴儿及小儿的一般感染。首剂按体重每日50~60mg/kg(总剂量不超过2g/日),以后每日按50~60mg/kg,分2次服用。
  • 不良反应:
  • 1. 过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
    2. 中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
    3. 溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
    4. 高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
    5. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
    6. 肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
    7. 恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
    8. 甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
    9. 中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
    磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。
  • 注意事项:
  • 1. 交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏不知所措患者对其他磺胺药也可能过敏。
    2. 肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
    3. 肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
    4. 对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
    5. 下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
    6. 治疗中须注意检查????????????7???
    (1) 全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。
    (2) 治疗中定期尿液检查。
    (3) 肝、肾功能检查。
  • 成分:
  • 本品主要成份磺胺甲噁唑。
  • 性状:
  • 本品为白色片。
  • 禁忌:
  • 1. 对磺胺类药物过敏者禁用。
    2. 由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。
    3. 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
    4. 小于2个月的婴儿禁用本品。
    5. 重度肝肾功能损害者禁用本品。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 1. 本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
    2. 本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
  • 儿童用药:
  • 由于磺胺药可与胆红素竟争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
  • 老人用药:
  • 老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
  • 药物相互作用:
  • 1. 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
    2. 不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
    3. 下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
    4. 与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
    5. 与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
    6. 与溶栓药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
    7. 与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
    8. 与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
    9. 接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
    10. 不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
    11. 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
    12. 因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。
    13. 磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
  • 药理作用:
  • 磺胺甲?唑属中效磺胺类药物,具广谱抗菌作用,对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科的部分菌株、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫也有抗微生物活性。但近年来细菌对本品的耐药性增高显著,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
    本品的抗菌作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。
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