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依托红霉素胶囊

  • 功能主治:
  • 1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
    2.军团菌病。
    3.肺炎支原体肺炎。
    4.肺炎衣原体肺炎。
    5.其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
    6.沙眼衣原体结膜炎。
    7.厌氧菌所致口腔感染。
    8.空肠弯曲菌肠炎。
    9.百日咳。
    10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
  • 用法用量:
  • 口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,儿童每日按体重20~30mg/kg,分3~4次。
    治疗军团菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。
    用作风湿热复发的预防用药时,一次0.25g,一日2次。
    用作感染性心内膜炎的预防用药时,术前1小时口服1g,术后6小时再服用0.5g。
  • 不良反应:
  • 1.服用本品后发生肝毒性反应者较服用其它红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周后患者可出现乏力、恶心、
    呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。
    2.胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。
    3.大剂量(≥4g/日)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12mg/L)有关,停药后大多可恢复。
    4.过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率约0.5%~1%。
    5.其他:偶有心律失常,口腔或阴道念珠菌感染。
  • 注意事项:
  • 1.服用本品后出现ALT、AST、AKP、胆红素等增高者较服用其它红霉素制剂为多见。
    2.溶血性链球菌感染用本品治疗时,至少需持续10日,以防止急性风湿热的发生。
    3.肾功能减退患者一般无需减少用量。
    4.患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时,对本品也可过敏或不能耐受。
    5.慢性肝病、肝功能损害者慎用。
    6.因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定。
    7.对诊断的干扰:红霉素可干扰Higerty法的荧光测定,使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
  • 成分:
  • 本品主要成份依托红霉素。
  • 性状:
  • 本品为胶囊剂。
  • 禁忌:
  • 对红霉素类药物过敏者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 1.本品可通过胎盘而进行胎儿循环,且孕妇服用本品后出现肝毒性反应的可能性增加,孕妇不宜应用。
    2.红霉素有相当量进入母乳中,哺乳期妇女应用时宜暂停哺乳。
  • 药物相互作用:
  • 1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢,导致后者血药浓度增高而发生毒性反应。本品与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。本品与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢菌素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
    2.与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐合用。
    3.本品为抑菌剂,可干扰青霉素的杀菌效能,故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时,两者不宜联合用药。
    4.长期服用华法林的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血的危险性,老年病人尤应注意。两者必须合用时,华法林的剂量宜适当调整,并严密观察凝血酶原时间。
    5.除二羟丙茶碱外,本品与黄嘌呤类合用可使氨茶碱的肝清除减少,导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生,氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用疗程中和疗程后,黄嘌呤类的剂量应予调整。
    6.与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
    7.大剂量本品与耳毒性药物合用,尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
    8.与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升,可能引起横纹肌溶解,与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。
  • 药理作用:
  • 本品属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位("P"位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至"P"位上,同时也阻断了多肽链自受位("A"位)至"P"位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。
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