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盐酸莫索尼定片

  • 功能主治:
  • 本品用于轻、中度原发性高血压。
  • 用法用量:
  • 口服给药:
    本品应采用个体化用药原则。
    (1) 一般从最低剂量开始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。若不能达到预期效果,可在三周内将剂量调至每日0.4mg,早晨服用或早晚各0.2mg。单次剂量不得超过0.4mg或日剂量不超过0.6mg。
    (2) 轻、中度肾功能不全者,单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超过0.4mg。
  • 不良反应:
  • 治疗开始时可出现口干、疲乏和头痛等症状;偶见头晕、失眠和下肢无力感等。
    极少产生胃肠道不适,个别有皮肤过敏反应。
  • 注意事项:
  • 1. 轻度肾功能不全的患者,在服用本品时应监控其降压效果。
    2. 对本品过敏时应停药。
    3. 开车或操纵机器者应谨慎,可能影响其驾驶或操纵能力。
    4. 与β-受体阻断剂合用时,应先服用β-受体阻断剂,然后隔一定时间再服本品。
    5. 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化,但建议长期服用本品时,勿采取突然停药的措施。
  • 成分:
  • 本品主要成分为盐酸莫索尼定。
  • 性状:
  • 本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
  • 禁忌:
  • 1. 病窦综合症。
    2. Ⅱ和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。
    3. 心动过缓,休息状态下脉搏在每分钟50以下。
    4. 严重心律失常。
    5. 严重心功能不全。
    6. 不稳定型心绞痛。
    7. 严重肝病。
    8. 中度以上肾功能不全患者(肾小球滤过率在30ml/分钟以下)。
    9. 血管神经性水肿。
    10. 间歇性跛行、雷诺氏综合症、帕金森氏综合症、癫痫、青光眼等。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 孕妇及哺乳期妇女禁用。
  • 儿童用药:
  • 16岁以下儿童禁用。
  • 老人用药:
  • 老年患者须慎用,用初始剂量宜小,因为他们对药物的敏感性有时难以估计。
  • 药物相互作用:
  • 1. 与β阻断剂合用时,开始时即产生降压,然后有较强的反跳现象出现。
    2. 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。
    3. 与苄唑啉合用时,能削弱本品的降压作用。
    4. 与酒精、镇静药或麻醉药合用时,能增强其降压效果。
  • 药理作用:
  • 莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。
    体外本品是一种α2肾上腺素受体选择性激动剂,比对α1肾上腺素受体结合强达288倍。本品的降压作用与α2肾上腺素受体结合无明显关系。
    小鼠药理实验显示:本品可减少自主活动次数,协同戊巴比妥促进小鼠睡眠,抑制中枢神经系统活动;它在降压同时减慢心率,但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。
    大鼠的毒性实验显示:随所用剂量的增加,会出现松毛、少动和体重增长缓慢等一般药物反应;尿液检查异常;肝酶的升高;病理组织学异常主要见于肾脏和心脏。停药四周以后大部分异常指标可恢复。
    小鼠的毒性实验显示:一次灌胃LD50(半数致死量)为190mg/kg;一次静脉注射LD50为37mg/kg;对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外,其余脏器无明显变化。
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