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洛莫司汀胶囊

  • 功能主治:
  • 本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
  • 用法用量:
  • 100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。
  • 不良反应:
  • 口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后 3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
  • 注意事项:
  • 1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。
    2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。
    3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。
    4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。
    5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。
    6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
  • 成分:
  • 本品主要成份为:洛莫司汀。其化学名称为:N-(2-氯乙基)-N′-环己基-N-亚硝基脲。
  • 禁忌:
  • 有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用。合并感染时应先治疗感染。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
  • 药物相互作用:
  • 以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
  • 药理作用:
  • 本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感,对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯,或再转化为氨甲酸,以发挥氨甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子的试验表明该药物有致癌性。
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