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注射用硫酸卡那霉素

  • 功能主治:
  • 本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染,如肺炎、败血症、腹腔感染等,常需与其他抗菌药物联合应用。
  • 用法用量:
  • 1.成人常用量 肌内注射或静脉滴注,一次0.5g,每12小时1次;或按体重7.5mg/kg,每12小时1次,成人每日用量不超过1.5g,疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。
    2.小儿常用量 肌内注射或静脉滴注,按体重一日15~25mg/kg,分2次给药。
    3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液,0.1%溶液亦可用于气溶吸入,2.5%的注射液可用于腹腔内给药。
    4.肾功能减退时的用量:肌酐清除率50~90mg/分时用正常剂量的60%~90%,每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg,每12小时1次);肌酐清除率10~50ml/分时用正常剂量的30%~70%,每12~18小时1次;肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%~30%,每24~48小时1次。
  • 不良反应:
  • 1.在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感,此为影响耳蜗神经所致。少数患者,尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生,须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳,但并不多见。
    2.可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。
    3.偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
    4.其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。
  • 注意事项:
  • 1.对一种氨基糖苷类抗生素,如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者,可能对本品也过敏。
    2.在用药过程中应注意进行下列检查:
    (1)尿常规检查和肾功能测定,以防止出现严重肾毒性反应。
    (2)听力检查或听电图尤其高频听力测定,对老年人更为重要。
    3.有条件时应监测血药浓度,尤其新生儿,老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时,血药峰浓度宜保持在15~30g/ml,谷浓度5~10g/ml,每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56~64g/ml,谷浓度<1g/ml。
    4.下列情况应慎用本品:
    (1)失水,可使血药浓度增高,产生毒性反应的可能性增加。
    (2)第8对脑神经损害,因本品可导致听神经和前庭功能损害。
    (3)重症肌无力或帕金森病,因本品可引起神经肌肉阻滞作用,导致骨骼肌软弱。
    (4)肾功能损害者,因本品可引起肾毒性。
    5.对诊断的干扰:可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高;血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
    6.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
    7.本品有引起耳毒性和肾毒性的可能,故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病),通常疗程不超过14天。
  • 成分:
  • 本品主要成分为硫酸卡那霉素。
  • 性状:
  • 本品为白色或类白色的粉末。
  • 禁忌:
  • 对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
  • 孕妇及哺乳期妇女用药:
  • 在孕妇用药中本品属D类,即对人类有危害,但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织,有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。
  • 儿童用药:
  • 本品属氨基糖苷类,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿中不宜应用,因其肾脏组织尚未发育完全,故使本类药物的半衰期延长,药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。
  • 老人用药:
  • 老年患者应用本品易引起各种毒性反应,因此有条件时应在疗程中监测血药浓度,此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退,即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。
  • 药物相互作用:
  • 1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
    2.与神经肌肉阻断药合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
    3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。
    4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
    5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
    6.其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。
  • 药理作用:
  • 硫酸卡那菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多,由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药,与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。
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